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一些新的左氧氟沙星金属配合物的制备、结构表征和生物学研究
Preparation, structural characterization and biological studiesof some new levofloxacin metal complexes
（文献翻译）
S.A.Sadeek1·W.H.ElShwiniy1
Received: 30 November 2016 / Accepted: 28 March 2017
copy; Iranian Chemical Society 2017
摘要
Ti（IV），V（IV），Y（III），Zr（IV），Ce（IV）和U（VI）等一系列新的金属配合物与左氧氟沙星（Levo）合成和表征，并用元素分析的各种方法进行分析，如摩尔电导率，磁矩测量，UV-Vis，FT-IR和1H NMR，XRD以及TG-DTG等技术。数据显示反应过程中左氧氟沙星作为双齿配体螯合物与金属离子反应通过吡啶酮氧和一个羧基氧。复合物的热脱水和分解使用Coats-Redfern和Horowitz-Metzger方法，热力学数据反应了所有配合物的热稳定性。计算结合长度和粘结拉伸力常数F（U = O）和UO2键的值分别为1.86Aring;和690.67 N m-1。 测定了左氧氟沙星，间位盐及其金属配合物的生物活性，针对不同的细菌和真菌物种以及它们对小牛胸腺DNA降解的影响。
关键词：左旋，TG，1H NMR，FT-IR，XRD，DNA
介绍
抗生素耐药性是一个不可避免的危机，因此寻找新的有效药物至关重要。与金属离子的相互作用对溶解度有一些重要的影响，喹诺酮的药代动力学和生物利用度，也是这些杀菌剂的作用机制。于是与亲本喹诺酮相比具有相同或增强的抗微生物活性的许多金属配合物被研究出来。
氟喹诺酮类药物是通过将喹啉酮结构改变为将氟原子置于特定位置而产生抗菌作用的一类合成抗微生物药物。这样的修饰产生的药物增加了抗微生物活性，改善了药物动力学性能和更少的附带影响。 左氧氟沙星是外消旋氧氟沙星的纯（-）-（S）-对映异构体，其在C-3位具有甲基并且具有恶嗪环的（S）构型。左氧氟沙星具有多种品牌/商品名称，如Levaquin（US）和Tavanic（EU），是第三代氟喹诺酮类药物类，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性细菌均有很强的活性。
在文献综述中，对左氧氟沙星金属配合物的研究很少。Drevenscaron;ek等人报道了左氧氟沙星、氧氟沙星和镁离子的复合。而Li等人研究了左氧氟沙星与铜离子的复合物。Sultana等人早期合成并评价了一元二价金属离子（Mn（II），Co（II），Ni（II），Cu（II）和Zn（II））和左氧氟沙星的相互作用，其通过吡啶酮和一个羧酸根氧原子，作为单阴离子二齿配体与金属离子结合产生相互作用。根据这些研究，尝试研究左氧氟沙星与金属离子的复合，并研究其抗微生物活性的显著增强。
根据我们以前研究氟喹诺酮类金属配合物的研究结果，本文报道了左氧氟沙星与Ti（IV），V（IV），Y（III），Zr（IV），Ce（IV）和U（VI）相互作用形成的一些新的金属配合物的分离和表征。通过使用光谱和热分析技术证实制备的固体络合物。针对三种革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌K1，枯草芽孢杆菌K22和百日咳杆菌K76和三种革兰氏阴性菌如大肠杆菌K32，铜绿假单胞菌SW1和K.xytoca K42以及小牛胸腺DNA测试了所研究的金属盐和游离的左氧氟沙星的抗菌活性。
试验
物料
用于制备络合物的所有化学品均为分析试剂级，可从不同来源商购，并且不经进一步纯化即可使用。左氧氟沙星购自Medizen Pharmaceutical Industries，VOSO4·H2O，UO2（NO3）2·6H2O来自Aldrich Chemical，Ti（SO4）2，ZrOCl2·8H2O，YCl3，Ce（SO4）2购自Fluka Chemical公司。
合成
金属络合物的合成
络合物已经通过Levo与相应的金属阳离子之间的直接反应制备，所述金属阳离子是水溶性盐，例如硫酸盐，硝酸盐和氯化物。如下合成[Ti（Levo）2（H 2 O）2] SO 4·6H 2 O的络合物：将0.5mmol（1.32mL）硫酸钛加入到含有1mmol（0.370）Levo和1mmol（0.40）NaOH的25 mL乙醇中。将混合物在室温下搅拌1天。将混合物静置，缓慢蒸发浓缩反应混合物；过滤出形成的微红棕色沉淀物，用乙醇洗涤数次，并在干燥器中通过CaCl 2真空干燥。[VO(Levo)2(H2O)]·5H2O，[Y(Levo)2(H2O)2] Cl·4H2O，[ZrO(Levo)2(H2O)]·6H2O，[Ce(Levo)2(H2O)2]SO 4·5H2O和[UO(Levo)2(H2O)2]·2H2O的苹果绿色，黄色，金丝雀黄色，浅棕色和黄色固体络合物，以上述相似的方式通过使用甲醇和丙酮溶剂和VOSO4·H2O，YCl3，ZrOCl2·8H2O，Ce(SO4)2和UO2(NO3)2·6H2O混合作为金属盐，摩尔比为1:2（M：Levo）。我们在这段时间内使用了这些溶液来测量摩尔电导率，这些配合物在室温下的固体情况下是稳定的，并且它们在溶液状态下（在DMSO-d6和DMF溶剂中）在3周内具有足够好活性，并且1H NMR光谱完整性好。合成金属配合物的化学结构确认如下。
[Ti(Levo)2(H2O)2] SO4·6H2O红棕色：产率90％； m.p：280℃； M.Wt：1007.9；元素分析：C 42.69％，H 5.45％，N 8.21％，S 3.08％，M 4.70％。对于TiC36H 54 N6O20F2S，C 42.28％，H 5.35％，N 8.33％，S 3.17％，M 4.75％；Lambda;m= 148.32 S cm2 mol-1； mu;eff：直径 IR（KBr）：nu;=3400mu;m，br（O-H，H2O），1628ms（不对称COO-），1554w（C = O，吡啶酮基），1342m（对称COO-），629vs（M-O）。 UV-Vis（固体反射率）：lambda;= 303,316nm，pi;-pi;*跃迁；lambda;= 343,353,368,387nm，n-pi;*跃迁；lambda;= 404,471,493nm，配体 - 金属电荷转移。1H NMR（DMSO-d6）：delta;= 1.43-1.46（2）（d，3H，-CH3），2.48（7）（s，3H，-N-CH3），2.51（5,9）(t, 4H, –CH2），2.87（6,8）（t，4H，-CH2），3.37-3.51（3）（d，2H，甲基），4.38-4.95（s，2H，H2O），7.6-9.00（4）（s，2H，H-Ar）。
[VO(Levo)2(H2O)]·5H2O苹果绿：产率73％；熔点：340℃；W.Wt：894.94； 元素分析：实测值：C 48.11％，H 5.53％，N 9.26％，M 5.56％。对于VC36H50N6O15F2，C 48.27％，H 5.58％，N 9.38％，M 5.69％；mu;eff：1.65 B.M；IR（KBr）：nu;=3402mu;m，br（O-H，H 2 O），1624vs（不对称COO-），1550m（C = O，吡啶酮基），1404s（对称COO-），621vs（M-O）。 UV-Vis（固体反射率）：lambda;= 306,317,322nm，pi;-pi;*跃迁；lambda;= 342,354,397nm，n-pi;*跃迁；lambda;= 410,471,493nm，配体 - 金属电荷转移。1H NMR（DMSO-d6）：delta;= 1.43-1.45（2）（d，3H，-CH3），2.26（7）（s，3H，-N-CH3），2.48-2.50（5,9）（t，4H，-CH2），2.85（6,8）（t，4H，-CH2），3.37（3）（d，2H，甲基），4.35-5.01（s，2H，H2O），7.58-8.98 （4）（s，2H，H-Ar）。
[Y(Levo)2(H2O)] Cl·4H2O淡黄色：产率85％；熔点：265℃；W.Wt：952.4；元素分析：实测值：C 45.15％，H 5.23％，N 8.55％，Cl 3.55％，M 9.25％。对于YC36H50N6O14F2Cl，C 45.35％，H 5.24％，N 8.81％，C l3.73％，M 9.28％； Lambda;m= 89.86 S cm2 mol-1；mu;eff：Diam。IR（KBr）：v = 3317m，br（O-H，H2O），1624s（不对称COO-），1574（C = O，吡啶酮基），1344ms（对称COO-），633mM-O）。 UV-Vis（固体反射率）：lambda;= 311,325nm，pi;-pi;*跃迁；lambda;= 342,353,369,385nm，n-pi;*跃迁；lambda;= 442,463,428nm，配体 - 金属电荷转移。1H NMR（DMSO-d6）：delta;= 1.006-1.21（2）（d，3H，-CH3），2.44（7）（s，3H，-N-CH3），2.48-2.51（5,9） （t，4H，-CH2），2.72-2.78（6,8）（t，4H，-CH2），3.14-3.45（3）（d，2H，甲基），4.32-4.87（s，2H，H 2 O），7.57-8.87（1,4）（s，2H，H-Ar）。
[ZrO（Levo）2（H2O）]·6H2O金丝雀黄色：产率78.6％；熔点：245℃；W.Wt：953.22；元素分析：实测值：C 45.22％，H 5.36％，N 8.70％，M 9.50％。对于ZrC36H32N6O16F2，C 45.32％，H 5.45％，N 8.81％，M 9.56％；mu;eff：直径 IR（KBr）：nu;=3422mu;m，br（O-H，H2O），1624ms（不对称COO-），1528s（C = O，吡啶酮基），1396m（对称COO-），637mO）。UV-Vis（固体反射率）：lambda;= 240,318nm，pi;-pi;*跃迁；lambda;= 350,380nm，n-pi;*跃迁；lambda;= 410,470nm，配体 - 金属电荷转移。1 H NMR（DMSO-d6）：delta;= 1.068-1.46（2）（d，3H，-CH3），2.44（7）（s，3H，-N-CH3），2.50-2.56（5,9）（t，4H，-CH 2），2.71-2.73（6,8）（t，4H，-CH2），3.15-3.54（3）（d，2H，甲基），4.23-4.93（s，2H，H2O ），7.41-8.99（1,4）（s，2H，H-Ar）。
[Ce（Levo）2（H2O）2] SO4·5H2O淡棕色；产量94％；熔点：280℃；W.Wt：1082.12；元素分析：实测值：C 39.76％，H 4.87％，N 7.70％，S 2.90％，M 12.93％。C39
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