SPF增强剂和紫外西过滤剂的光稳定性外文翻译资料

 2022-08-07 11:01:02

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SPF增强剂和紫外西过滤剂的光稳定性

作者：Nadim A.Shaath

原材料供应商已经开发了多种润肤剂，猝灭剂，抗氧化剂和其他化妆品成分，以改善紫外西过滤剂并提高SPF。

在美国引入新的紫外西过滤剂几乎是个奇迹。自1978年有FDA专著以来，仅批准了三种新型过滤器。如今，除了少数在1973年成立的OTC小组研究的吸收剂外，在现在，开拓新的UV吸收剂的唯一途径是通过以下两个过程之一，即新药申请（NDA）或时间和范围申请（TEA）[1]由于此过程的局限性，供应商被迫开发出进入美国防晒市场的新颖方法。

一个NDA过程需要多年的投入和大量的资金，并且如果没有另一个昂贵的修订 NDA （ ANDA ） ，则不允许成分修改。奇华顿公司（Givaudan Corporation）在1980年代采用其Parsol 1789（Avobenzone）走这条路。经过多年的努力和数百万美元的花费，奇华顿终于在1996年9月16日获得了NDA的批准，最终批准了阿伏苯宗（Avobenzone）作为I类成分。1998年，氧化锌成为专著中的第二种成分，2006年7月24日， FDA批准欧莱雅（LOreacute;al）的NDA用于日常保湿霜，其中包含欧盟批准的紫外线过滤剂Ecamsule（Mexoryl SX）。

在美国将阿伏苯宗“正式”引入后不久，有关其光不稳定性的报道迅速传播[2]。鉴于这一事实在欧洲已广为人知，欧莱雅就其与辛二烯和其他成分的光稳定作用获得了多项专利[3]。宝洁公司对使用了甲基苄基樟脑（MBC）也申请了专利[4]，最后是罗氏（奇华顿（Givaudan sor）被授予使用辛二烯的摩尔比小于0.8的专利[5]。目前，该专利已获得美国帝斯曼（DSM）的许可。

同时，防晒化妆品的销售商进入了高防晒系数（SPF）领域，并成功游说FDA取消了对SPF 15最高允许值的限制，并于1993年和8月27日将其提高到SPF 30 ， 2007年，提出了SPF 50 作为最终专论（FM）的提案[6]。为了在化妆品配方中获得更高的SPF值，行业最初将“更多”的UV活性物质“装载”在配方中。有关美国产品防晒保护不足的负面报道助长了对改善吸收剂功能的深入研究，从而提出了提高防晒产品功效和稳定性的新颖方法。关于润肤剂，载体和其他化妆品成分对紫外西过滤剂铺展性能的影响的报道[7]，创造了一个新名词：SPF增强剂。

SPF增强剂

基本上，SPF增强剂在首次引入该行业时，仅仅是能有效溶解结晶性而非液体的紫外线过滤剂的润肤剂。在美国，这些结晶紫外线过滤剂包括苯甲酮，PABA，阿伏苯宗，DEA甲氧基肉桂酸酯和恩舒利唑。在欧洲，大多数新的紫外线过滤器本质上都是固态的，包括Mexoryls，Tinosorbs，Uvinul A Plus和T-150，NeoHeliopan AP，苄基苯樟脑和Drometrizole。然后以显着更高的百分比（超过5％）将SPF增强剂添加到配方中，因为它们有助于溶解固体UV过滤剂和无机颗粒，但幸运的是，它们也影响了UV吸收模式并提供了更好的覆盖率从而提升SPF值。增强SPF的润肤剂专利被授予并因其卓越的SPF增强能力而获得认可[8]。润肤剂和聚合物还有助于无机颗粒（锌和钛氧化物）的分散和流变性，从而提高SPF。

此后不久，新的美容技术将现有的获批准的I类紫外线过滤剂定位为结晶紫外线过滤剂的增溶剂和润肤剂。这些包括辛酸盐，高辛酸盐和辛诺酸盐。此时，不是第一类成分的其他成分作为SPF增强剂出现在市场上，但也具有一定的紫外线吸收性。几个专利中都有例子，一个是Hallstar的关于羟基苯甲酸丁酯（BHB）[9]的专利，另一个是ISP的关于苯甲酸苯乙酯（XTEND 226）[10]的ISP专利，它们的UVB吸收能力都很弱。天然成分由于其芳香疗法价值，天然抗氧化剂和SPF增强特性而被包含在防晒配方中[11]。只有少数几家报告其天然成分具有紫外线吸收潜力。例如，Kaempferia Galanga因其SPF增强作用而获得了专利[12]。该植物的主要成分是对甲氧基肉桂酸及其乙基衍生物，其在305 nm处的最大吸收强度和消光系数超过15,000！（与美国某些I类UV滤光剂的消光系数进行比较，如表I所示）。

罗门哈斯（Rohm＆Haas）推出了空心球状的苯乙烯/丙烯酸酯共聚物，可有效散射紫外线。入射光线以一定角度穿透薄膜，从而增加了光程，根据比尔斯定律，其增加了辐射的吸收率，从而大大提高了防晒薄膜的SPF值[14]。此外，欧莱雅（LOreacute;al）于2005年获得了由硼硅酸钙铝或硼硅酸钠微珠制成的玻璃微球的最新专利。这些玻璃微球通过衍射入射光并增加入射光与紫外线分子的结合来提高防晒剂的功效[15]。

UVA滤光片的光稳定性

增强SPF并改善UVA滤光片的光稳定性的其他方法包括：

1. 玻璃珠：默克公司（EMD）最近推出了通过Sol-Gel工艺封装的有机防晒霜UV-Pearl[16]。Eusolex UV-Pearl（Octinoxate）可增强SPF并防止Octinoxate的许多缺点。当Octinoxate被截留在微胶囊中时，不相容成分会分离，从而提高阿伏苯宗的光稳定性。

2. 抗氧化剂：许多防晒配方中都出现了具有抗氧化剂活性且具有猝灭活性单线态氧（ROS）潜能的成分[17]。Wondrak已鉴定出光激发态成分的猝灭剂可以通过抑制ROS的形成来促进光激发能的无害消散[18]。

3. 三重-三重猝灭剂：三重-三重猝灭剂（TT）刚刚在美国出现。它们在防晒配方中加入，为阿伏苯宗的光稳定化开辟了一条新途径[19]。

在欧洲，化妆品公司可以从一系列的UV过滤剂中进行选择[20]，但是不幸的是，在美国，批准的有机UVA吸收剂很少。传统的主要吸收剂是氧苯甲酮，它在UVA II区（324nm）的吸收很弱，而在UVA I区（340-400nm）几乎没有覆盖。很少使用其他两种苯甲酮（二氧基二苯甲酮和磺基二苯甲酮），而Meradimate是弱UVA（336nm）吸收剂[21]。因此，引入阿伏苯宗作为I类成分来补充无机颗粒是一个可喜的迹象。

对美国的化妆品配方设计师而言，不幸的是，该成分具有严重的光不稳定性，并且据报道还与 UVB 吸收剂肉桂酸不相容[22]。此外，FDA 在美国对其使用设置了许多限制。阿伏苯宗的最大允许使用量为 3％，相比之下，欧洲为 5％，日本为 10％。也不允许将其与氧化锌，二氧化钛，Meradimate，Padimate-O 和 Ensulizole 组合使用。最终专著正在考虑将氧化锌和恩舒利唑与阿伏苯宗组合使用。

猝灭剂是在欧洲首次引入的，用于规避阿伏苯宗的光不稳定性问题。欧莱雅（LOreacute;al），宝洁（Procter＆Gamble），罗氏（Roche）等公司都拥有限制使用淬灭剂与阿伏苯宗的专利。最近，主要在美国将许多其他猝灭剂引入了该行业，这些猝灭剂更贵，例如 Triplet-Triplet 猝灭剂或 Excited State 猝灭剂。这些包括：

a. Corapan TQ：Hallstar 的一项专利于 1999 年 11 月出现，归因于萘二甲酸二乙基己酯（DEHN）具有光稳定的阿伏苯宗的淬灭能力[23]。目前，它被 Symrise 商标为 Corapan TQ[24]。 在294nm 处具有最大 UVB 消光系数为 9000，并且在332nm和350nm 处具有两个 UVA 最大吸光度，消光系数分别为 1000和2000[25]根据相似化合物的磷光光谱数据估算出 Corapan TQ 的激发三重态能量在 2kcal / mol 为 59。Gonzenbach 报道阿伏苯宗的激发三重态能量为 60kcal / mol。请注意辛辛酸酯为57 kcal / mol，辛二烯为 55 至 60 kcal / mol[26]。

Corapan TQ 的化学结构如下所示：

b. Oxynex ST 液体：默克（EMD）于 2007 年申请了 DESM（二乙基己基丁二烯基丙二酸酯）的专利，其结构如下所示：

DESM 具有受阻的酚功能，并且是有效的抗氧化剂。光稳定的机理是归因于其 TT 和单重态氧猝灭。有趣的是，DESM 设法保护了阿伏苯宗和Octinoxate的组合配方。它的最大波长为 334nm，消光系数为 18,740。对它的三重激发态能量进行了评估，表明DESM 具有作为 Avobenzone 的 TT 猝灭剂的能力[27]。

c. Tinogard Q 和 Cibafast：CIBA 最近从其工业应用部门引入了许多成分，它们是阿伏苯宗的激发态猝灭剂（ESQ）[28]。它们通过最大限度地减少激发态的寿命来降低降解反应的可能性，并抑制激发态中间体的副反应。它们包括：

Tinogard Q：柠檬酸 Tris（四甲基羟基哌啶醇）非常有效，并且是唯一的 TT Quencher Ciba ESQ 成分，没有紫外线吸收。 Cibafast H 液体：苯并三唑基苯酚钠钠盐和 Buteth-3 和柠檬酸三丁酯是具有 UVA / UVB 吸收能力的阴离子光稳定剂。 Tinogard TS：苯并三唑十二烷基对甲酚是一种具有 UVA / UVB 吸收能力的非离子型光稳定剂。 Tinogard HS：苯并三唑丁基苯酚磺酸钠是一种阴离子型光稳定剂，但也是一种有效的 UVA / UVB 吸收剂。

d. 聚丙烯：

Polyester-8是 Hallstar给聚二甲苯的商品名，是己二酸和新戊二醇的低分子量共聚物（1400 道尔顿），以氰基二苯基丙酸封端。基本上是一种辛二烯分子，其聚合物以辛二烯的酸部分

连接。因此，它在 303nm 的lambda;max 处具有辛三烯的效率的三分之一，其三重态激发态能量为 55 至 60 kcal / mol，使其成为潜在的 TT 猝灭剂。29Bonda 还报道了其他类似分子是潜在的TT 淬灭剂或光稳定剂[29]。

其他技术

我已经提到成功使用了 I 类紫外线吸收剂，例如辛二烯和氧苯甲酮作为 阿伏苯宗的猝灭剂和光稳定剂。事实证明，阿伏苯宗与氧苯甲酮光合作用的作用方式是由于其单线态猝灭[30]。此外，TEA 清单中的其他成分，例如 MBC 和 Tinosorb S，也已知能使阿伏苯宗光稳定。Chatelain 和 Gabard 曾报道过Tinosorb S 对阿伏苯宗和辛辛酸酯的光稳定作用[31]。Tinosorb S（苯甲曲唑）在 310nm 和 343nm 处有两个 lambda;max吸收，消光系数分别为 42,840 和 47,500。它具有非常有效的 SPF 和 PPD 值，目前正在考虑通过 TEA 程序在美国批准。尚无 TT 激发态能的报道[32]。最近，有报道称使用脂质体光稳定阿伏苯宗[33]。计划使用上述任何成分的人员应始终注意可能限制其使用的专利和法规。

作用机理与应用

在对过去十二年左右引入的许多可以提高SPF和光稳定阿伏苯宗的成分进行了简要回顾之后，我将简要回顾一下它们的作用机理及其预期用途：

1. 溶解性，乳液和配方问题：要获得高SPF，必须将UV过滤剂正确分散在油相中。防晒乳液的功效取决于许多参数[34]，包括：

bull; 选择具有无机和有机滤光片协同作用的紫外线滤光片。

bull; 乳液和油相流变学可控制铺展性和薄膜厚度。

bull; 粒度分布可控制分散油相的成膜。

bull; 乳液的干燥时间。

bull; 所有成分的光稳定性。

当然，优异乳液的一个非常重要的要求是滤料在制剂中的总溶解度。这可以通过高效的润肤剂来实现，例如ELEFAC，C12-15烷基苯甲酸酯，苹果酸二酯等。任何能够完全溶解过滤剂，提高溶解度和薄膜完整性，改善无机和有机过滤剂分散性的成分，有助于增厚成膜该防晒膜可改善铺展性和保护性，可提高SPF，在防晒化妆品配方中是理想的特性。

添加非紫外线吸收性植物提取物和其他添加剂以提高SPF并允许自然成分或其他主张是完全可以接受的。同样

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