一种合成4（3H）-喹唑啉酮的新方法外文翻译资料

 2022-12-10 16:12:24

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一种合成4（3H）-喹唑啉酮的新方法

Raid J. Abdel-Jalil，Wolfgang Voelter and Muhammad Saeed

哈希姆大学科学与艺术学院化学系，Zarka 13133 约旦

图宾根大学的生理化学研究所的物理生物化学系 霍普 - Seyler大街

埃普利癌症与相关疾病研究所，内布拉斯加大学医学中心，奥马哈，NE 68198-6805，美国

2003年9月30日收到; 2004年2月26日修订; 于2004年3月1日接受

摘要 邻氨基苯甲酰胺与芳基，烷基或杂芳基醛在回流乙醇中的缩合和CuCl2的存在下提供了高产率的2-取代喹唑啉酮。

关键词 喹唑啉酮 合成 席夫碱 邻氨基苯甲酰亚胺

2004爱思唯尔有限公司版权所有

由于其广泛的药理活性，喹唑啉酮衍生物引起了广泛关注。例如抗癌药物、抗炎、抗惊厥药物、抗病毒药物。因此已经付出了相当多的努力探索新的简单和直接的方法构建4（3H）-喹唑啉酮骨架。例如通过环化邻氨基苯甲酰胺，邻氨基苯腈酰胺化，然后氧化闭环和Pd催化，硝基芳烃的杂环化。但是这些报道的方法操作繁琐而且产率不高。因此朝着简单高产率的方向研究具有很大的意义。

在这里，我们想提出一种高产率的冷凝芳基，烷基和杂芳基醛与邻氨基苯甲酰胺来合成4（3H）-喹唑啉酮。 在本研究中，中间席夫碱2a-g合成3小时通过邻氨基苯甲酰胺1与相应的冷凝醛在乙醇中的收率为82-91％。后者在2h内转换为相应的4（3H）-喹唑啉酮3a-g在3当量的存在下反应氯化铜在回流乙醇中。

或者，也可以用一锅法来制备这些喹唑啉酮。如下，邻氨基苯甲酰胺，乙醛和氯化铜在回流的乙醇溶液中反应2-3小时，得到相应的4（3H）-喹唑啉酮 3a-g，总收率为79-88（表1）。

通常，在70-75℃下，将邻氨基苯甲酰胺（1mmol）与糖醛（1.2mmol）和氯化铜（3mmol）在乙醇（100mL）中搅拌3小时，常规处理2-呋喃-2-基-3H-喹唑啉-4-酮后产率在86%。

尽管2-取代4-喹唑啉酮已经通过邻氨基苯甲酰胺与醛的缩合在NaHSO3或DDQ在氧化反应之后得到了较好的产率。我们目前使用的方法的优点是在低温条件下将邻氨基苯甲酰胺完全转化成喹唑啉酮衍生物。使用高温可能会产生复分解的混合物。

总之，我们得到了一种简单有效的方法来合成2-取代4（3H）-喹唑啉酮。目前正在努力阐明反应的转换机制，特别是铜盐的参与，并开拓这种反应原理，以便适用于其他杂环体系。

致谢

我们要感谢Monther Khnafar博士和Mr.Ehab El-Moumany帮助NMR实验。我们受到了哈希姆大学提供很大的财政支持。 我们感谢BMBF的于利希国际局授予R.J.A.-J.博士的奖学金。

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